作为一种两亲性聚合物，聚乙二醇PEG既可溶于水，又可溶于绝大多数的有机溶剂，且具有生物相容性好、无毒、免疫原性低等特点，可通过肾排出体外，在体内不会有积累。
此外，PEG具有一定的化学惰性，但在端羟基进行活化后又易于和蛋白质等物质进行键合，键合后，PEG可将其许多优异性能赋予被修饰的物质。作为表面修饰材料，聚乙二醇在体循环中的优点还有能防止与血液接触时血小板在材料表面的沉积，有效延长被修饰物在体内的半衰期，提高药物传递效果。
PEG获得了FDA的认可，被中、美、英等许多国家药典收载作为药用辅料。长期以来，PEG在软(乳)膏剂、栓剂、滴丸剂、硬胶囊、滴眼剂、注射剂、片剂等各种药剂中有着广泛应用。从上个世纪90年代开始，PEG在新型药物制剂中的应用的研究越来越多。
聚乙二醇作为修饰材料时，既可以对药物进行修饰以改变药物作用性质，也可以对药物载体进行修饰，改善原先载体的性能。
随着基因工程及化学合成技术的发展，越来越多的蛋白质药物被研制出来并在临床应用中表现出许多独特的疗效。与传统的小分子药物相比，这类药物具有在体内半衰期短、易降解、易失活、在胃肠道内不易被吸收及需要大量服用以维持药效等缺点，使其应用受到限制。药用蛋白质经PEG修饰后提高了水溶性，降低或消除了免疫原性，有效地延长了半衰期，很大程度上保留生物活性，大大提高药用蛋白质的生物利用度。这主要是由于覆盖在蛋白质表面的PEG链阻止了免疫细胞与蛋白质之间的作用并防止蛋白质水解失活。
